奥利司他是一种长效且 的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃中的胃脂肪酶和小肠腔内的胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键,使酶失活,而发挥 作用。失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。简单来说，人体摄入的脂肪在为肠道内分解成小分子从而被吸收而使人体增重，而奥利司他就是通过阻止这一过程而达到减重的作用

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